Бета-лактамные антибиотики: что их объединяет и как не утонуть в классификации

Бета-лактамные антибиотики — это основа современной антибактериальной терапии. Их объединяет наличие β-лактамного кольца, за счёт которого реализуется ключевой механизм действия:

  • ингибирование синтеза клеточной стенки бактерий (связывание с PBP)
  • бактерицидный эффект
  • времязависимая активность

Классификация
I. Пенициллины
Классическая и самая разнообразная группа:
Природные: бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин
Аминопенициллины: амоксициллин, ампициллин
Антисинегнойные: пиперациллин, тикарциллин
Защищённые:
амоксициллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам

II. Цефалоспорины (I–V поколения)
Эволюция от грамположительной активности к расширению грамотрицательного спектра:
I поколение: цефазолин, цефалексин
II поколение: цефуроксим, цефаклор
III поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефтазидим
IV поколение: цефепим
V поколение: цефтаролин, цефтобипрол

III. Карбапенемы
«Тяжёлая артиллерия» при тяжёлых инфекциях:
имипенем/циластатин
меропенем
дорипенем
эртапенем

Широкий спектр, включая ESBL-продуцирующие микроорганизмы.

IV. Монобактамы
азтреонам

Активен преимущественно против грамотрицательной флоры и может использоваться при аллергии на пенициллины.

V. Ингибиторы β-лактамаз
Классические:
клавулановая кислота
сульбактам
тазобактам

Современные:
авибактам
релебактам
ваборбактам

Сами по себе антибактериальной активности почти не имеют, но защищают β-лактамы от разрушения.

VI. Современные комбинированные препараты
цефтазидим/авибактам
цефепим/энметазобактам
меропенем/ваборбактам
имипенем/релебактам

Работают против сложных механизмов резистентности (включая KPC и часть OXA-продуцентов).

Все β-лактамы — времязависимые антибиотики
Основной механизм резистентности — β-лактамазы
Не активны против атипичных возбудителей
Перекрёстная аллергия есть, но далеко не абсолютна